Xem mã nguồn của Histamine H1 receptor

{{Infobox gene}}'''Thụ thể H<sub>1</sub>''' là '''thụ thể''' histamine thuộc họ [[Thụ thể bắt cặp với G protein|thụ thể bắt cặp với protein G]] giống rhodopsin. Thụ thể này được kích hoạt bởi [[histamin]]e. Nó được biểu hiện ở [[Cơ trơn|các cơ trơn]], [[Tế bào nội mô|các tế bào nội mô mạch máu]], tim và [[hệ thần kinh trung ương]]. Thụ thể H<sub>1</sub> liên kết với [[G protein|protein G]] nội bào (G<sub>q</sub>) để kích hoạt phospholipase C và con đường truyền tín hiệu inositol triphosphate (IP3). [[Thuốc kháng histamin]]e, hoạt động trên thụ thể này, được dùng làm thuốc chống dị ứng. Cấu trúc tinh thể của thụ thể đã được xác định (hình bên phải) <ref>{{Chú thích tạp chí|vauthors=Shimamura T, Shiroishi M, Weyand S, Tsujimoto H, Winter G, Katritch V, Abagyan R, Cherezov V, Liu W, Han GW, Kobayashi T, Stevens RC, Iwata S|date=Jul 2011|title=Structure of the human histamine H1 receptor complex with doxepin|url=https://archive.org/details/sim_nature-uk_2011-07-07_475_7354/page/64|journal=Nature|volume=475|issue=7354|pages=65–70|doi=10.1038/nature10236|pmc=3131495|pmid=21697825}}</ref> và được sử dụng để khám phá các phối tử mới của thụ thể histamine H<sub>1</sub> trong các nghiên cứu sàng lọc ảo dựa trên cấu trúc.<ref>{{Chú thích tạp chí|vauthors=de Graaf C, Kooistra AJ, Vischer HF, Katritch V, Kuijer M, Shiroishi M, Iwata S, Shimamura T, Stevens RC, de Esch IJ, Leurs R|date=Dec 2011|title=Crystal structure-based virtual screening for fragment-like ligands of the human histamine H(1) receptor|journal=Journal of Medicinal Chemistry|volume=54|issue=23|pages=8195–206|doi=10.1021/jm2011589|pmc=3228891|pmid=22007643}}</ref>

== Vai trò trong viêm ==
Sự biểu hiện của [[NF-κB]], yếu tố phiên mã điều hòa các quá trình viêm, được tăng cường bởi [[Thụ thể (hóa sinh)|hoạt động cấu thành]] của thụ thể H<sub>1</sub> cũng như bởi các chất chủ vận liên kết với thụ thể. [[Thuốc kháng histamin|Thuốc kháng histamine H<sub>1</sub>]] đã được chứng minh là làm giảm biểu hiện NF-κB và giảm thiểu các quá trình viêm nhất định.

== Sinh lý thần kinh ==
Các thụ thể histamine H<sub>1</sub> được kích hoạt bởi histamine nội sinh, được giải phóng bởi các tế bào thần kinh có thân tế bào trong nhân củ vú của [[vùng dưới đồi]]. Các tế bào thần kinh histaminergic của nhân củ vú hoạt động trong chu kỳ 'thức' với tần số khoảng 2&nbsp;Hz; trong giấc ngủ sóng chậm (ngủ sâu), tần số giảm xuống khoảng 0,5&nbsp;Hz. Cuối cùng, trong [[Giấc ngủ mắt chuyển động nhanh|giấc ngủ REM]], các tế bào thần kinh histaminergic ngừng hoạt động hoàn toàn. Trong khi thức, các tế bào thần kinh histaminergic có nhiều tần số nhất trong tất cả các loại tế bào thần kinh.<ref name="pmid15530639">{{Chú thích tạp chí|vauthors=Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P|date=Dec 2004|title=The histamine H3 receptor as a novel therapeutic target for cognitive and sleep disorders|journal=Trends in Pharmacological Sciences|volume=25|issue=12|pages=618–25|doi=10.1016/j.tips.2004.10.003|pmid=15530639}}</ref>

Nhân củ vú là một nhân histaminergic có khả năng điều hòa tốt chu kỳ ngủ - thức.<ref name="Histamine pathways">{{Chú thích sách|title=Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience|vauthors=Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE|publisher=McGraw-Hill Medical|year=2009|isbn=9780071481274|veditors=Sydor A, Brown RY|edition=2nd|location=New York|pages=175–176|chapter=Chapter 6: Widely Projecting Systems: Monoamines, Acetylcholine, and Orexin|quote=Within the brain, histamine is synthesized exclusively by neurons with their cell bodies in the tuberomammillary nucleus (TMN) that lies within the posterior hypothalamus. There are approximately 64000 histaminergic neurons per side in humans. These cells project throughout the brain and spinal cord. Areas that receive especially dense projections include the cerebral cortex, hippocampus, neostriatum, nucleus accumbens, amygdala, and hypothalamus. &nbsp;... While the best characterized function of the histamine system in the brain is regulation of sleep and arousal, histamine is also involved in learning and memory&nbsp;... It also appears that histamine is involved in the regulation of feeding and energy balance.}}</ref> Những [[Thuốc kháng histamin|chất kháng histamine]]-H<sub>1</sub> khi vượt qua [[hàng rào máu não]] sẽ gây ức chế hoạt động của thụ thể H<sub>1</sub> trên các tế bào thần kinh thuộc nhân củ vú. Đó là lý do tại sao dùng mấy loại thuốc này sẽ gây ra sự buồn ngủ. 

== Xem thêm ==

* [[Thuốc kháng histamin]]e - Thuốc đối kháng thụ thể H<sub>1</sub>

== Tham khảo ==
{{Tham khảo}}

== Đọc thêm ==
 {{refbegin|2}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Mitsuchashi M, Payan DG|date=Jun 1989|title=Molecular and cellular analysis of histamine H1 receptors on cultured smooth muscle cells|url=https://archive.org/details/sim_journal-of-cellular-biochemistry_1989-06_40_2/page/n53|journal=Journal of Cellular Biochemistry|volume=40|issue=2|pages=183–92|doi=10.1002/jcb.240400207|pmid=2670975|s2cid=43161416}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Braman SS|year=1987|title=Histamine receptors in the lung|journal=New England and Regional Allergy Proceedings|volume=8|issue=2|pages=116–20|doi=10.2500/108854187778994446|pmid=2886904}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL|date=Sep 1997|title=International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors|journal=Pharmacological Reviews|volume=49|issue=3|pages=253–78|pmid=9311023}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Holden CA, Chan SC, Norris S, Hanifin JM|date=Oct 1987|title=Histamine induced elevation of cyclic AMP phosphodiesterase activity in human monocytes|journal=Agents and Actions|volume=22|issue=1–2|pages=36–42|doi=10.1007/BF01968814|pmid=2891264|s2cid=23962587}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Moguilevsky N, Varsalona F, Noyer M, Gillard M, Guillaume JP, Garcia L, Szpirer C, Szpirer J, Bollen A|date=Sep 1994|title=Stable expression of human H1-histamine-receptor cDNA in Chinese hamster ovary cells. Pharmacological characterisation of the protein, tissue distribution of messenger RNA and chromosomal localisation of the gene|journal=European Journal of Biochemistry / FEBS|volume=224|issue=2|pages=489–95|doi=10.1111/j.1432-1033.1994.00489.x|pmid=7925364|doi-access=free}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Fukui H, Fujimoto K, Mizuguchi H, Sakamoto K, Horio Y, Takai S, Yamada K, Ito S|date=Jun 1994|title=Molecular cloning of the human histamine H1 receptor gene|url=https://archive.org/details/biochemical-and-biophysical-research-comms_1994-06-15_201_2/page/894|journal=Biochemical and Biophysical Research Communications|volume=201|issue=2|pages=894–901|doi=10.1006/bbrc.1994.1786|pmid=8003029}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Le Coniat M, Traiffort E, Ruat M, Arrang JM, Berger R|date=Aug 1994|title=Chromosomal localization of the human histamine H1-receptor gene|url=https://archive.org/details/sim_human-genetics_1994-08_94_2/page/186|journal=Human Genetics|volume=94|issue=2|pages=186–8|doi=10.1007/bf00202867|pmid=8045566|s2cid=13583779}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=De Backer MD, Gommeren W, Moereels H, Nobels G, Van Gompel P, Leysen JE, Luyten WH|date=Dec 1993|title=Genomic cloning, heterologous expression and pharmacological characterization of a human histamine H1 receptor|url=https://archive.org/details/biochemical-and-biophysical-research-comms_1993-12-30_197_3/page/1601|journal=Biochemical and Biophysical Research Communications|volume=197|issue=3|pages=1601–8|doi=10.1006/bbrc.1993.2662|pmid=8280179}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Hishinuma S, Young JM|date=Nov 1995|title=Characteristics of the binding of [3H]-mepyramine to intact human U373 MG astrocytoma cells: evidence for histamine-induced H1-receptor internalisation|url=https://archive.org/details/sim_british-journal-of-pharmacology_1995-11_116_6/page/2715|journal=British Journal of Pharmacology|volume=116|issue=6|pages=2715–23|doi=10.1111/j.1476-5381.1995.tb17232.x|pmc=1909113|pmid=8590995}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Max SI, Chowdhury BA, Fraser CM|date=Jun 1996|title=Sequence analysis of the 5'-untranslated region of the human H1 histamine receptor-encoding gene|url=https://archive.org/details/sim_gene_1996-06-01_171_2/page/308|journal=Gene|volume=171|issue=2|pages=309–10|doi=10.1016/0378-1119(96)00036-4|pmid=8666296}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=De Backer MD, Loonen I, Verhasselt P, Neefs JM, Luyten WH|date=Nov 1998|title=Structure of the human histamine H1 receptor gene|journal=The Biochemical Journal|volume=335|issue=3|pages=663–70|doi=10.1042/bj3350663|pmc=1219830|pmid=9794809}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Horváth BV, Szalai C, Mándi Y, László V, Radvány Z, Darvas Z, Falus A|date=Nov 1999|title=Histamine and histamine-receptor antagonists modify gene expression and biosynthesis of interferon gamma in peripheral human blood mononuclear cells and in CD19-depleted cell subsets|journal=Immunology Letters|volume=70|issue=2|pages=95–9|doi=10.1016/S0165-2478(99)00126-1|pmid=10569698}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Wang KY, Arima N, Higuchi S, Shimajiri S, Tanimoto A, Murata Y, Hamada T, Sasaguri Y|date=May 2000|title=Switch of histamine receptor expression from H2 to H1 during differentiation of monocytes into macrophages|url=https://archive.org/details/sim_febs-letters_2000-05-19_473_3/page/344|journal=FEBS Letters|volume=473|issue=3|pages=345–8|doi=10.1016/S0014-5793(00)01560-X|pmid=10818238|s2cid=772640}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Oda T, Morikawa N, Saito Y, Masuho Y, Matsumoto S|date=Nov 2000|title=Molecular cloning and characterization of a novel type of histamine receptor preferentially expressed in leukocytes|url=https://archive.org/details/sim_journal-of-biological-chemistry_2000-11-24_275_47/page/36780|journal=The Journal of Biological Chemistry|volume=275|issue=47|pages=36781–6|doi=10.1074/jbc.M006480200|pmid=10973974|doi-access=free}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Brew OB, Sullivan MH|date=Sep 2001|title=Localisation of mRNAs for diamine oxidase and histamine receptors H1 and H2, at the feto-maternal interface of human pregnancy|url=https://archive.org/details/sim_inflammation-research_2001-09_50_9/page/449|journal=Inflammation Research|volume=50|issue=9|pages=449–52|doi=10.1007/PL00000269|pmid=11603849|s2cid=28710647}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Gutzmer R, Langer K, Lisewski M, Mommert S, Rieckborn D, Kapp A, Werfel T|date=Mar 2002|title=Expression and function of histamine receptors 1 and 2 on human monocyte-derived dendritic cells|url=https://archive.org/details/sim_journal-of-allergy-and-clinical-immunology_2002-03_109_3/page/524|journal=The Journal of Allergy and Clinical Immunology|volume=109|issue=3|pages=524–31|doi=10.1067/mai.2002.121944|pmid=11898002}}
* {{chú thích tạp chí|vauthors=Idzko M, la Sala A, Ferrari D, Panther E, Herouy Y, Dichmann S, Mockenhaupt M, Di Virgilio F, Girolomoni G, Norgauer J|date=May 2002|title=Expression and function of histamine receptors in human monocyte-derived dendritic cells|url=https://archive.org/details/sim_journal-of-allergy-and-clinical-immunology_2002-05_109_5/page/839|journal=The Journal of Allergy and Clinical Immunology|volume=109|issue=5|pages=839–46|doi=10.1067/mai.2002.124044|pmid=11994709}}
{{refend}}

== Liên kết ngoài ==

* {{Chú thích web|url=http://www.iuphar-db.org/GPCR/ReceptorDisplayForward?receptorID=2303|tựa đề=Histamine Receptors: H<sub>1</sub>|website=IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels|nhà xuất bản=International Union of Basic and Clinical Pharmacology|ngày truy cập=2021-01-29|archive-date=2016-03-03|archive-url=https://web.archive.org/web/20160303192657/http://www.iuphar-db.org/GPCR/ReceptorDisplayForward?receptorID=2303|url-status=dead}}