Xem mã nguồn của Moxidectin

{{Infobox drug
| IUPAC_name = ''(10E,14E,16E,22Z)-(1R,4S,5′S,6R,6′S,8R,13R,20R,21R,24S)''-6′-
| image = Moxidectin.png
| width = 250
| alt = Structural formula of moxidectin
| image2 = Moxidectin 3D ball.png
| alt2 = Ball-and-stick model of the moxidectin molecule

<!--Clinical data-->| tradename = Cydectin, Equest, ProHeart, Quest.<ref name="Awasthi 2013" />
| Drugs.com = {{drugs.com|international|moxidectin}}
| pregnancy_AU = <!-- A / B1 / B2 / B3 / C / D / X -->
| pregnancy_US = <!-- A / B            / C / D / X -->
| pregnancy_category = 
| legal_AU = <!-- S2, S3, S4, S5, S6, S7, S8, S9 or Unscheduled-->
| legal_CA = <!-- Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII -->
| legal_UK = <!-- GSL, P, POM, CD, or Class A, B, C -->
| legal_US = <!-- OTC / Rx-only / Schedule I, II, III, IV, V -->
| legal_status = 
| routes_of_administration = [[Oral administration|oral]], [[Topical medication|topical]], [[Subcutaneous injection|subcutaneous]]

<!--Pharmacokinetic data-->| bioavailability = 
| protein_bound = 
| metabolism = 
| elimination_half-life = 
| excretion = <!--Identifiers-->
| CAS_number = 113507-06-5
| CAS_number_Ref = {{cascite|changed|??}}
| CAS_supplemental = 
| ATCvet = yes
| ATC_prefix = P54
| ATC_suffix = AB02
| ATC_supplemental = 
| PubChem = 9832912
| DrugBank = 
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| ChemSpiderID = 16736424
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| UNII = NGU5H31YO9
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| KEGG = D05084
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| synonyms = CL 301,423;<ref name="MesH">{{chú thích web|title=milbemycin|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/mesh?cmd=Retrieve&LinkName=Full&list_uids=67027837|website=MeSH - NCBI|access-date = ngày 21 tháng 7 năm 2017}}</ref> milbemycin&nbsp;B.<ref name="MesH"/>

<!--Chemical data-->| chemical_formula = 
| C = 37
| H = 53
| N = 1
| O = 8
| molecular_weight = 639.819 g/mol
| SMILES = CC(C)\C=C(/C)[C@H]5O[C@@]2(C[C@H]1OC(=O)[C@@H]3/C=C(/C)[C@@H](O)[C@H]4OC/C(=C\C=C\[C@H](C)CC(\C)=C\C[C@H](C1)O2)[C@@]34O)C\C(=N\OC)[C@@H]5C
| StdInChI = 1S/C37H53NO8/c1-21(2)14-25(6)33-26(7)31(38-42-8)19-36(46-33)18-29-17-28(45-36)13-12-23(4)15-22(3)10-9-11-27-20-43-34-32(39)24(5)16-30(35(40)44-29)37(27,34)41/h9-12,14,16,21-22,26,28-30,32-34,39,41H,13,15,17-20H2,1-8H3/b10-9+,23-12+,25-14+,27-11+,38-31-/t22-,26-,28+,29-,30-,32+,33+,34+,36-,37+/m0/s1
| StdInChIKey = YZBLFMPOMVTDJY-CBYMMZEQSA-N
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| verifiedrevid = 464194650
}}
'''Moxidectin''' là một [[Thuốc trị giun|loại thuốc trị giun]] được sử dụng trên động vật để ngăn ngừa hoặc kiểm soát giun [[ký sinh]] ([[giun sán]]), như [[Dirofilaria immitis|giun tim]] và [[Dirofilaria immitis|giun]] đường ruột, ở [[chó]], [[mèo]], [[ngựa]], [[Bò nhà|gia súc]] và [[Cừu nhà|cừu]]. Moxidectin giết chết một số ký sinh trùng bên trong và bên ngoài phổ biến nhất bằng cách liên kết có chọn lọc với các [[kênh ion]] chloride glutamate gated của ký sinh trùng. Các kênh này rất quan trọng đối với chức năng của [[Tế bào cơ|các tế bào]] [[Nơron|thần kinh]] và [[Tế bào cơ|cơ]] [[Động vật không xương sống|không xương sống]]; khi moxidectin liên kết với các kênh, nó phá vỡ sự dẫn truyền thần kinh, dẫn đến [[Liệt|tê liệt]] và tử vong của ký sinh trùng.

== Sử dụng trong y tế ==
Moxidectin đã được phê duyệt cho [[Bệnh mù do giun chỉ Onchocerca|bệnh giun đũa]] (mù sông) vào năm 2018 cho những người trên 11 tuổi ở Hoa Kỳ dựa trên hai nghiên cứu.<ref>{{Chú thích tạp chí|last=Awadzi|first=K|last2=Opoku|first2=NO|last3=Attah|first3=SK|last4=Lazdins-Helds|first4=J|last5=Kuesel|first5=AC|date=June 2014|title=A randomized, single-ascending-dose, ivermectin-controlled, double-blind study of moxidectin in ''Onchocerca volvulus'' infection|journal=[[PLOS Neglected Tropical Diseases]]|volume=8|issue=6|pages=e2953|doi=10.1371/journal.pntd.0002953|pmc=4072596|pmid=24968000}}</ref> Cần có thêm các thử nghiệm, với sự theo dõi lâu dài, để đánh giá liệu moxidectin có an toàn và hiệu quả trong điều trị nhiễm trùng tuyến trùng ở trẻ em và phụ nữ có khả năng sinh con hay không.<ref>{{Chú thích tạp chí|vauthors=Maheu-Giroux M, Joseph SA|date=August 2018|title=Moxidectin for deworming: from trials to implementation|url=|journal=Lancet Infect Dis|volume=18|issue=8|pages=817–819|doi=10.1016/S1473-3099(18)30270-6|pmid=29858152}}</ref> Moxidectin được dự đoán là hữu ích để đạt được mục tiêu loại bỏ căn bệnh này.<ref>{{Chú thích tạp chí|last=Turner|first=HC|last2=Walker|first2=M|last3=Attah|first3=SK|last4=Opoku|first4=NO|last5=Awadzi|first5=K|last6=Kuesel|first6=AC|last7=Basáñez|first7=MG|date=ngày 19 tháng 3 năm 2015|title=The potential impact of moxidectin on onchocerciasis elimination in Africa: an economic evaluation based on the Phase II clinical trial data|journal=[[Parasites & Vectors]]|volume=8|pages=167|doi=10.1186/s13071-015-0779-4|pmc=4381491|pmid=25889256}}</ref>

* Chó: Phòng bệnh [[Dirofilaria immitis|giun tim]]. Kết hợp với imidacloprid để điều trị sarcoptic mange.<ref name="Patel 2008">{{Chú thích sách|title=Small animal dermatology|url=https://archive.org/details/smallanimalderma0000pate|last=Patel|first=A|last2=Forsythe|first2=P|date=2008|publisher=Elsevier/Saunders|isbn=9780702028700|location=Edinburgh|page=[https://archive.org/details/smallanimalderma0000pate/page/26 26]}}</ref> 
* Ngựa: Điều trị ký sinh trùng bao gồm ''[[Strongylus Vulgaris|Strongylus vulgaris]]'' và [[Oestridae|bot]] dạ dày như ''[[Gasterophilus ruột|Gasterophilus intestinalis]]''.<ref name="Papich 2011">{{Chú thích sách|title=Saunders handbook of veterinary drugs small and large animal|last=Papich|first=Mark G.|date=2011|publisher=Elsevier/Saunders|isbn=9781437701920|edition=3rd|location=Philadelphia, PA|pages=525–526|chapter=Moxidectin}}</ref> 
* Gia súc: Điều trị ký sinh trùng như [[Ngành Giun tròn|tuyến trùng]] đường tiêu hóa ''[[Ostertagia Ostertagi|Ostertagia ostertagi]]'' và giun phổi ''[[Dictyocaulus]] viviparus''.<ref name="Awasthi 2013">{{Chú thích sách|title=Profiles of drug substances, excipients and related methodology: Volume 38|last=Awasthi|first=A|last2=Razzak|first2=M|last3=Al-Kassas|first3=R|last4=Harvey|first4=J|last5=Garg|first5=S|date=2013|publisher=Academic Press|isbn=9780124078284|editor-last=Brittain|editor-first=Harry|location=Amsterdam|pages=315–366|chapter=Chapter 7: Analytical profile of moxidectin}}</ref> 
* Cừu: Điều trị tuyến trùng ''[[Teladorsagia cắt bao quy đầu|Teladorsagia cyclcincta]]'' và ''[[Haemonchus contortus]]''.<ref name="Sargison 2008">{{Chú thích sách|title=Sheep flock health a planned approach|last=Sargison|first=Neil|date=2008|publisher=Blackwell Publishing|isbn=9781444302608|location=Oxford|pages=180–181|chapter=Moxidectin}}</ref>

Tuyến trùng có thể phát triển kháng chéo giữa moxidectin và các loại ký sinh trùng tương tự khác, như [[ivermectin]], [[doramectin]] và [[abamectin]].<ref name="Rugg 2010">{{Chú thích sách|title=Insect pharmacology channels, receptors, toxins and enzymes|last=Rugg|first=D|last2=Buckingham|first2=SD|last3=Sattelle|first3=DB|last4=Jansson|first4=RK|date=2010|publisher=Academic Press|isbn=9780123814487|editor-last=Gilbert|editor-first=GI|location=London|chapter=The insecticidal macrocyclic lactones|editor-last2=Gill|editor-first2=SS}}</ref>

== Tác dụng phụ ==
Các nghiên cứu về moxidectin cho thấy tác dụng phụ khác nhau tùy theo động vật và có thể bị ảnh hưởng bởi công thức, phương pháp ứng dụng và liều lượng của sản phẩm.

Một quá liều moxidectin làm tăng tác dụng của [[Axit gamma-aminobutyric|axit ''gamma'' -aminobutyric]] ([[GABA]]) trong [[Hệ thần kinh trung ương|hệ thống thần kinh trung ương]].<ref name="Dowling 2012" /> Trong ngựa, quá liều có thể dẫn đến [[Sầu|trầm cảm]], rủ cuûa möùc thaáp hôn môi, run, thiếu sự phối hợp khi di chuyển ([[mất điều hòa]]), tỷ lệ thở (giảm [[Tần số hô hấp|nhịp thở]]), [[Choáng váng|sững sờ]] và [[hôn mê]].<ref name="Dowling 2012">{{Chú thích sách|title=Clinical veterinary advisor: The horse|last=Dowling|first=PM|date=2012|publisher=Elsevier Saunders|isbn=9781437714494|editor-last=Wilson|editor-first=DA|location=St. Louis, MO|pages=307–308|chapter=Ivermectin and moxidectin toxicosis}}</ref>

Nếu một con chó liếm moxidectin từ da được áp dụng như một phương pháp điều trị "tại chỗ" (tại chỗ), điều này có tác dụng tương tự như quá liều, và có thể gây ra [[nôn mửa]], chảy [[nước bọt]] và các dấu hiệu thần kinh như [[mất điều hòa]], run rẩy và rung giật nhãn cầu.<ref name="Patel 2008"/> Chó [[Collie]] không thể được dùng moxidectin.<ref name="Patel 2008" />

== Dược lý ==
Moxidectin rất [[Bệnh mỡ máu|lipophilic]], khiến nó có [[Thể tích phân phối|khối lượng phân phối cao]].<ref name="Lanusse 2013">{{Chú thích sách|title=Veterinary Pharmacology and Therapeutics|last=Lanusse|first=CE|last2=Lifschitz|first2=AL|last3=Imperiale|first3=FA|date=2013|publisher=John Wiley & Sons|isbn=1118685903|editor-last=Riviere|editor-first=JE|edition=9th|page=1126|chapter=Chapter 42: Macrocyclic lactones: Endectocide compounds|editor-last2=Papich|editor-first2=MG}}</ref> Moxidectin tập trung trong [[mô mỡ]] của động vật, từ đó nó được giải phóng đến hai tháng sau khi dùng.<ref name="Lanusse 2013" />

Ở dê, sinh khả dụng đường uống của moxidectin thấp hơn 2,7 lần và thời gian bán hủy ngắn hơn 1,8 lần so với ở cừu.<ref>{{Chú thích tạp chí|last=Baynes|first=RE|last2=Payne|first2=M|last3=Martin-Jimenez|first3=T|last4=Abdullah|first4=AR|last5=Anderson|first5=KL|last6=Webb|first6=AI|last7=Craigmill|first7=A|last8=Riviere|first8=JE|date=ngày 1 tháng 9 năm 2000|title=Extralabel use of ivermectin and moxidectin in food animals|url=https://archive.org/details/sim_american-veterinary-medical-association-journal_2000-09-01_217_5/page/668|journal=Journal of the American Veterinary Medical Association|volume=217|issue=5|pages=668–71|doi=10.2460/javma.2000.217.668|pmid=10976297}}</ref>

== Hóa học ==
Moxidectin, một loại [[Macrocyclic Lactone|macrocyclic lactone]] thuộc nhóm [[milbemycin]],<ref name="Patel 2008"/> là một dẫn xuất bán tổng hợp của [[nemadectin]], một sản phẩm lên men của [[vi khuẩn]] ''[[Streptomyces cyanogawnus]]'' subsp. ''noncyanogenus''.<ref name="Lumaret 2012">{{Chú thích tạp chí|last=Lumaret|first=JP|last2=Errouissi|first2=F|last3=Floate|first3=K|last4=Römbke|first4=J|last5=Wardhaugh|first5=K|date=May 2012|title=A review on the toxicity and non-target effects of macrocyclic lactones in terrestrial and aquatic environments|journal=Current Pharmaceutical Biotechnology|volume=13|issue=6|pages=1004–60|pmc=3409360|pmid=22039795}}</ref>

== Lịch sử ==
Vào cuối những năm 1980, một [[Nông học|nhà nông học của]] [[Cyanamid Mỹ|Công ty Cyanamid của Mỹ đã]] phát hiện ra vi khuẩn ''[[Streptomyces]]'' mà moxidectin có nguồn gốc từ một mẫu đất từ Úc. Hai công ty đã nộp bằng sáng chế cho moxidectin: [[GlaxoSmithKline|Glaxo Group]] và [[Cyanamid Mỹ|Công ty Cyanamid của Mỹ]];<ref name="Awasthi 2013" /> vào năm 1988, tất cả các bằng sáng chế đã được chuyển sang Cyanamid của Mỹ.<ref name="Awasthi 2013" /> Năm 1990, sản phẩm moxidectin đầu tiên được bán ở [[Argentina]].<ref name="Awasthi 2013">{{Chú thích sách|title=Profiles of drug substances, excipients and related methodology: Volume 38|last=Awasthi|first=A|last2=Razzak|first2=M|last3=Al-Kassas|first3=R|last4=Harvey|first4=J|last5=Garg|first5=S|date=2013|publisher=Academic Press|isbn=9780124078284|editor-last=Brittain|editor-first=Harry|location=Amsterdam|pages=315–366|chapter=Chapter 7: Analytical profile of moxidectin}}</ref>

Đối với việc sử dụng của con người, moxidectin đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 6 năm 2018 để điều trị bệnh giun đũa ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên. Đây là sự chấp thuận đầu tiên của con người trên toàn thế giới. Chủ sở hữu giấy phép là công ty dược phẩm sinh học phi lợi nhuận [[Phát triển thuốc cho sức khỏe toàn cầu|Thuốc phát triển cho sức khỏe toàn cầu]].

==Tham khảo==
{{tham khảo}}