imported>Estonian Ball Mapper: /* Tham khảo */

2026-06-30T05:44:40Z

Tham khảo

Trang mới

{{Infobox drug
| IUPAC_name = 4-<nowiki/>{[4-({4-[(''E'')-2-cyanovinyl]-2,6-dimethylphenyl}amino)pyrimidin-2-yl]amino}benzonitrile
| image = Rilpivirine.svg
| width = 180px
| image2 = Rilpivirine 3D 2zd1.png

| tradename = Edurant
| Drugs.com = {{drugs.com|CDI|rilpivirine}}
| MedlinePlus = a611037
| licence_EU = yes
| licence_US = Rilpivirine
| pregnancy_AU = 
| pregnancy_US = B
| pregnancy_category =
| legal_AU = 
| legal_CA = 
| legal_UK = 
| legal_US = Rx-only
| legal_status =
| routes_of_administration = Oral

| bioavailability =
| protein_bound =
| metabolism =
| elimination_half-life = 38 hours
| excretion = 
| CAS_number = 500287-72-9
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| ATC_prefix = J05
| ATC_suffix = AG05
| PubChem = 6451164
| DrugBank =
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| ChemSpiderID = 4953643
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|changed|chemspider}}
| UNII = FI96A8X663
| UNII_Ref = {{fdacite|changed|FDA}}
| KEGG = D09720

| ChEBI = 68606
| ChEBI_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEMBL = 175691
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| NIAID_ChemDB = 169030
| PDB_ligand = T27
| C = 22
| H = 18
| N = 6
| molecular_weight = 366.42 g/mol
| StdInChI = 1S/C22H18N6/c1-15-12-18(4-3-10-23)13-16(2)21(15)27-20-9-11-25-22(28-20)26-19-7-5-17(14-24)6-8-19/h3-9,11-13H,1-2H3,(H2,25,26,27,28)/b4-3+
| StdInChIKey = YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| verifiedrevid = 417509820
}}
'''Rilpivirine''' (TMC278, tên thương mại '''Edurant''') là một [[Dược phẩm|loại dược phẩm]], được phát triển bởi [[Tê giác|Tibotec]], để điều trị [[HIV|nhiễm HIV]].<ref>{{Chú thích web|url=http://www.tibotec.com/bgdisplay.jhtml?itemname=HIV_tmc278|title=TMC278 — A new NNRTI|publisher=Tibotec|archive-url=https://web.archive.org/web/20081220203841/http://www.tibotec.com/bgdisplay.jhtml?itemname=HIV_tmc278|archive-date=ngày 20 tháng 12 năm 2008|url-status=dead|accessdate=ngày 7 tháng 3 năm 2010|=https://web.archive.org/web/20081220203841/http://www.tibotec.com/bgdisplay.jhtml?itemname=HIV_tmc278}}</ref><ref name="pmid17933730">{{Chú thích tạp chí|last=Stellbrink HJ|year=2007|title=Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline?|journal=Eur. J. Med. Res.|volume=12|issue=9|pages=483–95|pmid=17933730}}</ref> Đây là một [[chất ức chế sao chép ngược không nucleoside]] thế hệ thứ hai (NNRTI) với [[Hiệu lực (dược lý)|hiệu lực]] cao hơn, thời [[Thời gian bán thải|gian bán hủy]] dài hơn và giảm [[Phản ứng có hại của thuốc|tác dụng phụ]] so với NNRTI cũ, như [[efavirenz]].<ref>{{Chú thích tạp chí|vauthors=Goebel F, Yakovlev A, Pozniak AL, Vinogradova E, Boogaerts G, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B|year=2006|title=Short-term antiviral activity of TMC278—a novel NNRTI—in treatment-naive HIV-1-infected subjects|url=http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?an=00002030-200608220-00005|journal=AIDS|volume=20|issue=13|pages=1721–6|doi=10.1097/01.aids.0000242818.65215.bd|pmid=16931936}}</ref><ref>{{Chú thích web|url=http://www.retroconference.org/2007/Abstracts/30659.htm|title=48-Week Primary Analysis of Trial TMC278-C204: TMC278 Demonstrates Potent and Sustained Efficacy in ART-naïve Patients. Oral abstract 144LB.|publisher=14th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections|archive-url=https://web.archive.org/web/20071019211215/http://www.retroconference.org/2007/Abstracts/30659.htm|archive-date=ngày 19 tháng 10 năm 2007|ngày truy cập=2019-08-14|=https://web.archive.org/web/20071019211215/http://www.retroconference.org/2007/Abstracts/30659.htm}}</ref>

Rilpivirine bước vào [[thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III]] vào tháng 4 năm 2008,<ref>{{Chú thích web|url=http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00540449|title=A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-1 Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With Tenofovir + Emtricitabine|date=ngày 25 tháng 10 năm 2012|website=ClinicalTrials.gov|publisher=[[National Institutes of Health]]|accessdate =ngày 1 tháng 1 năm 2014}}</ref><ref>{{Chú thích web|url=http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00543725|title=A Clinical Trial in Treatment naïve HIV-Subjects Patients Comparing TMC278 to Efavirenz in Combination With 2 Nucleoside/Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors|date=ngày 14 tháng 5 năm 2012|website=ClinicalTrials.gov|publisher=[[National Institutes of Health]]|accessdate =ngày 1 tháng 1 năm 2014}}</ref> và được chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ vào tháng 5 năm 2011 dưới tên thương hiệu Edurant.<ref>{{Chú thích web|url=http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm256087.htm|title=FDA approves new HIV treatment|publisher=U.S. [[Food and Drug Administration]]|accessdate = ngày 20 tháng 5 năm 2011}} Edurant is approved for treatment-naive patients with a viral load of 100,000 copies/mL or less at therapy initiation. Its recommended dosage is 25 mg orally once daily with a meal, in combination with other antiretrovirals. It is contraindicated for use with proton pump inhibitors due to the increased gastric pH causing decreased rilpivirine plasma concentrations, potentially resulting in loss of virologic response and possible resistance. A</ref> Một loại thuốc [[Kết hợp liều cố định (kháng retrovirus)|liều cố định]] kết hợp rilpivirine với [[emtricitabine]] và tenofovir disoproxil (TDF), đã được [[Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ|Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm]] Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 8 năm 2011 dưới tên hiệu là [[Emtricitabine / rilpivirine / tenofovir|tuân thủ]];<ref>{{Chú thích web|url=http://www.fda.gov/ForConsumers/ByAudience/ForPatientAdvocates/HIVandAIDSActivities/ucm267592.htm|title=Approval of Complera: emtricitabine/rilpivirine/tenofovir DF fixed dose combination|date=ngày 10 tháng 8 năm 2011|publisher=U.S. [[Food and Drug Administration]]}}</ref> nó đã được cấp phép tại [[Liên minh châu Âu|Liên minh Châu Âu]] dưới tên thương hiệu Eviplera vào tháng 11 năm 2011 <ref>{{Chú thích web|url=http://www.aidsmap.com/resources/treatmentsdirectory/drugs/iEviplerai/page/2188046/|title=Eviplera|publisher=[[Aidsmap]]|accessdate =ngày 1 tháng 9 năm 2014}}</ref> Một loại thuốc cố định mới hơn cũng kết hợp rilpivirine với emtricitabine và tenofovir alafenamide (TAF) đã được phê duyệt vào tháng 3 năm 2016 dưới tên thương hiệu Odefsey.<ref>https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/208351s000lbl.pdf</ref>

Giống như [[etravirine]], một NNRTI thế hệ thứ hai được phê duyệt năm 2008, rilpivirine là một [[Nhật ký|diarylpyrimidine]] (DAPY). Rilpivirine kết hợp với emtricitabine và tenofovir đã được chứng minh là có tỷ lệ thất bại về virus học cao hơn [[Efavirenz/emtricitabine/tenofovir|Atripla]] ở những bệnh nhân có tải lượng virus HIV cơ bản lớn hơn 100.000 bản sao/mm <sup>3</sup>.

==Tham khảo==
{{Tham khảo}}
{{Thuốc kháng retrovirus}}
[[Thể loại:Phát minh của Bỉ]]
[[Thể loại:Bài viết chứa mã định danh InChI đã thay đổi]]

Rilpivirine - Lịch sử thay đổi

imported>Estonian Ball Mapper: /* Tham khảo */