imported>Estonian Ball Mapper: /* Tham khảo */

2026-06-29T11:30:46Z

Tham khảo

Trang mới

{{dịch thuật}}{{Infobox drug
| IUPAC_name = 1-Ethyl-4-oxo-7-pyridin-4-ylquinoline-3-carboxylic acid
| image = Rosoxacin.svg
| tradename =
| Drugs.com = {{drugs.com|international|rosoxacin}}
| pregnancy_AU =
| pregnancy_US =
| legal_UK =
| legal_US =
| routes_of_administration = 
| bioavailability =
| protein_bound =
| elimination_half-life =
| excretion = 
| CAS_number = 40034-42-2
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| ATC_prefix = J01
| ATC_suffix = MB01
| PubChem = 287180
| DrugBank = DB00817
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|changed|drugbank}}
| ChemSpiderID = 253208
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|changed|chemspider}}
| UNII = 3Y1OT3J4NW
| UNII_Ref = {{fdacite|changed|FDA}}
| KEGG = D02305
| KEGG_Ref = {{keggcite|changed|kegg}}
| ChEBI = 131715
| ChEBI_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEMBL = 291157
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| C = 17
| H = 14
| N = 2
| O = 3
| molecular_weight = 294.30 g/mol
| melting_point = 290
| verifiedrevid = 386256471
}}
'''Rosoxacin''' (còn được gọi là acrosoxacin, tên thương mại là Eradacil) là một [[Thuốc kháng sinh quinolone|loại kháng sinh thuộc nhóm quinolone]] được chỉ định để điều trị [[nhiễm trùng đường tiết niệu]] và một số [[bệnh lây truyền qua đường tình dục]]. Rosoxacin được biết đến với khả năng chống lại các chủng kháng [[penicillin]] và là một loại thuốc dùng một liều duy nhất, giúp tránh được các biến chứng thường gặp khi sử dụng [[penicillin]], đặc biệt là [[Dị ứng|sốc phản vệ]].

Rosoxacin được phát triển bởi Sanofi-Synthelabo (hiện là một phần của [[Sanofi|sanofi-aventis]]).

== Tổng hợp ==
[[Tập tin:Rosoxacin_synthesis.svg|giữa|nhỏ|700x700px| Tổng hợp Rosoxacin:<ref>Y.Lescher and P. M. Carabateas, {{US patent|3907808}} (1975); Chem. Abstr., 84, 43880p (1975).</ref>]]
Quá trình tổng hợp rosoxacin bắt đầu bằng [[Tổng hợp pyridin Hantzsch|quá trình tổng hợp pyridin Hantzsch]] biến đổi sử dụng làm thành phần [[Amoni acetate|ammonium axetat]], hai chất tương đương của [[methyl propiolate]] và một trong [[3-nitrobenzaldehyd]]. Sau đó, Oxy hóa dihydropyridine ('''2''') bằng axit nitric sau đó xà phòng hóa, khử carboxyl hóa và khử nhóm nitro bằng sắt và axit HCl tạo ra anilin '''3'''. Điều này trải qua chuỗi [[Phản ứng của Gould-Jacobs|phản ứng Gould-Jacobs]] cổ điển với este methoxymethylenemalonate để tạo thành vòng 4-hydroxyquinoline, sau đó kiềm hóa bằng [[ethyl iodide]] và xà phòng hóa este để hoàn thành quá trình tổng hợp chất kháng khuẩn rosoxacin ('''4''').

== Dược lực học ==
Rosoxacin là một loại kháng sinh [[Quinolin|quinolone]] không được khử trùng. Phương thức hoạt động của nó phụ thuộc vào việc ngăn chặn sự sao chép [[DNA]] của [[vi khuẩn]] bằng cách tự liên kết với một [[enzym]]e có tên là [[DNA]] gyrase, cho phép không cần thiết phải sao chép một chuỗi xoắn kép [[DNA]] thành hai. Rosoxacin là một loại kháng sinh phổ rộng có hoạt tính chống cả vi khuẩn [[Vi khuẩn Gram dương|Gram dương]] và [[Vi khuẩn Gram âm|Gram âm]].

== Động lực học ==
Rosoxacin liên kết và ức chế các [[enzym]]e [[topoisomerase]] II (DNA gyrase) và [[topoisomerase]] IV, cần thiết cho sự sao chép [[DNA]] của [[vi khuẩn]], sao chép, sửa chữa và tái tổ hợp.

== Xem thêm ==

* [[Fluoroquinolone]]
* [[Thuốc nhỏ giọt|Droxacin]]

==Tham khảo==
{{Tham khảo}}
{{Chất ức chế acid nucleic}}
[[Thể loại:Acid carboxylic]]

Rosoxacin - Lịch sử thay đổi

imported>Estonian Ball Mapper: /* Tham khảo */