imported>Estonian Ball Mapper: /* Tham khảo */

2026-07-01T06:27:43Z

Tham khảo

Trang mới

{{Sức khỏe}}{{Infobox drug
| IUPAC_name = Methyl {(2''S'')-1-[(2''S'',5''S'')-2-(9-<nowiki/>{2-[(2''S'',4''S'')-1-<nowiki/>{(2''R'')-2-[(methoxycarbonyl)amino]-2-phenylacetyl}-4-(methoxymethyl)-2-pyrrolidinyl]-1H-imidazol-4-yl}-1,11-dihydroisochromeno[4',3':6,7]naphtho[1,2-d]imidazol-2-yl)-5-methyl-1-pyrrolidinyl]-3-methyl-1-oxo-2-butanyl}carbamate
| image = Velpatasvir.svg
| width = 275

| tradename = [[Epclusa]], Sofosvel, Velpanat (all in combination with [[sofosbuvir]])
| licence_EU = yes
| pregnancy_AU =
| pregnancy_US =
| pregnancy_category =
| legal_AU =
| legal_CA =
| legal_UK =
| legal_US = Rx-only
| legal_status =
| routes_of_administration = Oral ([[Tablet (pharmacy)|tablets]])

| bioavailability =
| protein_bound = >99.5%
| metabolism = [[Gan]] ([[CYP2B6]], [[CYP2C8|2C8]], [[CYP3A4|3A4]])
| elimination_half-life = 15 hours
| excretion = Feces (94%), urine (0.4%)<ref name="PrescribingInfo">{{chú thích web|title=Epclusa (sofosbuvir and velpatasvir) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information|url=http://www.gilead.com/~/media/files/pdfs/medicines/liver-disease/epclusa/epclusa_pi.pdf?|publisher=Gilead Sciences, Inc. Foster City, CA 94404|accessdate=ngày 1 tháng 8 năm 2016}}</ref>

| CAS_number = 1377049-84-7
| CAS_number_Ref =
| ATC_prefix =
| ATC_suffix =
| PubChem = 67683363
| DrugBank = DB11613
| DrugBank_Ref =
| ChemSpiderID = 34501056
| UNII = KCU0C7RS7Z
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| KEGG = D10806

| ChEBI = 133009
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL =
| synonyms =
| C = 49
| H = 54
| N = 8
| O = 8
| molecular_weight =
| SMILES = C[C@H]1CC[C@H](N1C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OC)C2=NC3=C(N2)C=CC4=CC5=C(C=C43)OCC6=C5C=CC(=C6)C7=CN=C(N7)[C@@H]8C[C@@H](CN8C(=O)[C@@H](C9=CC=CC=C9)NC(=O)OC)COC
| StdInChI = 1S/C49H54N8O8/c1-26(2)41(54-48(60)63-5)47(59)57-27(3)12-17-38(57)45-51-36-16-14-30-20-35-33-15-13-31(19-32(33)25-65-40(35)21-34(30)43(36)53-45)37-22-50-44(52-37)39-18-28(24-62-4)23-56(39)46(58)42(55-49(61)64-6)29-10-8-7-9-11-29/h7-11,13-16,19-22,26-28,38-39,41-42H,12,17-18,23-25H2,1-6H3,(H,50,52)(H,51,53)(H,54,60)(H,55,61)/t27-,28-,38-,39-,41-,42+/m0/s1
| StdInChIKey = FHCUMDQMBHQXKK-CDIODLITSA-N
| verifiedrevid =
}}
'''Velpatasvir''' là một chất ức chế NS5A (bởi Gilead) được sử dụng cùng với [[sofosbuvir]] trong điều trị nhiễm [[Viêm gan siêu vi C|viêm gan C]] của cả sáu [[kiểu gen]] chính.<ref>[https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-epclusa-sofosbuvir-velpatasvir-all-major-forms-chronic-hepatitis-c-virus-infection-4400.html FDA Approves Epclusa], [[Drugs.com]]</ref>

== Tác dụng phụ ==
Tác dụng phụ trong các nghiên cứu xảy ra với tần số tương tự như ở những người được điều trị bằng [[Placebo|giả dược]].<ref name="AC">{{Chú thích sách|title=Austria-Codex|publisher=Österreichischer Apothekerverlag|year=2016|editor-last=Haberfeld, H|location=Vienna|at=Epclusa 400 mg/100 mg Filmtabletten.|language=de}}</ref>

== Tương tác ==
Velpatasvir vừa là chất ức chế vừa là chất nền của [[protein]] vận chuyển P-glycoprotein (PGp), ABCG2, OATP1B1 và OATP1B3. Nó bị suy giảm một phần bởi các men gan CYP2B6, CYP2C8 và CYP3A4. Các chất được vận chuyển hoặc bất hoạt bởi các protein này, hoặc can thiệp vào chúng, có thể tương tác với velpatasvir. Trong các nghiên cứu, người ta đã tìm thấy kết hợp HIV [[efavirenz/emtricitabine/tenofovir]], làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) của velpatasvir khoảng 50%, và CYP3A4 và PGp cảm ứng [[rifampicin]], khiến nó có khả năng không hiệu quả. [[Digoxin]] được loại bỏ bởi PGP; AUC của nó được tăng khoảng 30% kết hợp với velpatasvir và sofosbuvir (mặc dù không rõ thuốc nào trong hai thuốc chịu trách nhiệm cho hiệu ứng này).<ref name="AC"/>

Các chất làm giảm axit dạ dày, chẳng hạn như [[Thuốc trung hòa axit|thuốc kháng axit]], [[Thuốc kháng histamin H2|thuốc chẹn H<sub>2</sub>]] và [[thuốc ức chế bơm proton]], làm giảm velpatasvir AUC 20% 40%.<ref name="AC"/>

== Dược lý ==

=== Cơ chế hoạt động ===
Chất này ngăn chặn NS5A, một protein cần thiết cho sự nhân lên và lắp ráp virus viêm gan C.<ref name="AC"/>

=== Dược động học ===
Velpatasvir đạt mức [[huyết tương]] cao nhất ba giờ sau khi uống cùng với sofosbuvir. Liên kết với [[Protein máu|protein huyết tương]] là hơn 99,5%. Nó được chuyển hóa chậm bởi các men gan CYP2B6, CYP2C8 và CYP3A4. Trong khi các [[chất chuyển hóa]] mono hydroxylated và demethylated đã được xác định trong huyết tương và phân người, hơn 98% chất lưu hành là velpatasvir.<ref name="AC"/> 94% được bài tiết qua phân và chỉ 0,4% qua [[nước tiểu]]. [[Thời gian bán thải|Thời gian bán hủy sinh học]] khoảng 15 giờ.<ref name="AC" />

== Xem thêm ==

* Velpatasvir/sofosbuvir, với nhiều thông tin hơn về sự kết hợp thuốc
* Khám phá và phát triển các chất ức chế NS5A

==Tham khảo==
{{Tham khảo}}
{{Thuốc kháng virus RNA}}
[[Thể loại:Thuốc]]

Velpatasvir - Lịch sử thay đổi

imported>Estonian Ball Mapper: /* Tham khảo */