Alprazolam

Alprazolam, được bán dưới tên thương mại Xanax cùng một số tên khác, là một loại benzodiazepine tác dụng ngắn. Thuốc thường được sử dụng nhiều nhất trong điều trị ngắn hạn các rối loạn lo âu, đặc biệt là rối loạn hoảng sợ hoặc rối loạn lo âu lan tỏa (GAD). Các công dụng khác bao gồm điều trị buồn nôn do hóa trị, khi dùng kết hợp với các phương pháp điều trị khác. Sự cải thiện ở bệnh nhân GAD thường xuất hiện trong vòng khoảng một tuần. Alprazolam thường được dùng đường uống.

Alprazolam

Tập tin:Alprazolam structure.svg
Tập tin:Alprazolam ball-and-stick model.png
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	Alprazolam /ælˈpræzəlæm/ hoặc /ælˈpreɪzəlæm/, Xanax /ˈzænæks/
Tên thương mại	Xanax, Xanor, Niravam, và các tên khác
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a684001
Giấy phép	US DailyMed: Alprazolam
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: N (Chưa phân loại)
Nguy cơ lệ thuộc	Cao
Dược đồ sử dụng	Đường uống
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S8 (Kiểm soát) CA: Quy định IV DE: Anlage III (doses higher than 1mg ) UK: Lớp C US: Quy định IV UN: Hướng thần Quy định IV Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	80-90%
Liên kết protein huyết tương	80%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan, qua hệ cytochrome P450 3A4
Chất chuyển hóa	alpha-hydroxyalprazolam, 4-hydroxyalprazolam, beta-hydroxyalprazolam
Bắt đầu tác dụng	dưới 1 giờ
Chu kỳ bán rã sinh học	Dạng giải phóng nhanh: 11–13 giờ Dạng giải phóng kéo dài: 11–16 giờ
Thời gian hoạt động	6 giờ
Bài tiết	Thận
Các định danh
Tên IUPAC 8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]benzodiazepine
Số E	{{#property:P628}}
ECHA InfoCard	{{#property:P2566}}
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H13ClN4
Khối lượng phân tử	308,77 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES ClC1=CC2=C(C=C1)N3C(C)=NN=C3CN=C2C4=CC=CC=C4
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H13ClN4/c1-11-20-21-16-10-19-17(12-5-3-2-4-6-12)14-9-13(18)7-8-15(14)22(11)16/h2-9H,10H2,1H3 Y Key:VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Tác dụng phụ và sử dụng

Tác dụng phụ thường gặp gồm buồn ngủ, trầm cảm, đau đầu, cảm thấy mệt mỏi, khô miệng và suy giảm trí nhớ. Một số tình trạng an thần và mệt mỏi có thể cải thiện sau vài ngày. Do lo ngại về lạm dụng thuốc, một số chuyên gia không khuyến cáo alprazolam làm lựa chọn điều trị ban đầu cho rối loạn hoảng sợ. Các triệu chứng cai thuốc hoặc tái phát triệu chứng có thể xảy ra nếu giảm liều đột ngột; vì vậy cần giảm liều dần dần trong nhiều tuần hoặc nhiều tháng. Các nguy cơ hiếm gặp khác bao gồm tự sát, có thể do mất sự ức chế hành vi. Giống như các benzodiazepine khác, Alprazolam hoạt động thông qua thụ thể GABA_A.

Alprazolam được cấp bằng sáng chế năm 1971 và được phê duyệt sử dụng trong y khoa tại Hoa Kỳ năm 1981. Thuốc thuộc nhóm chất được kiểm soát Danh mục IV và là một loại thuốc thường bị lạm dụng. Thuốc có dạng generic. Tại Hoa Kỳ, giá bán buôn dưới 0,03 đô la Mỹ mỗi liều (năm 2018). Năm 2017, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 21 tại Hoa Kỳ, với hơn 25 triệu đơn thuốc.