Bước tới nội dung

Dihydromorphine

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Dihydromorphine
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩaDihydromorphine, Paramorphan
Dược đồ sử dụngMiệng, Trong tĩnh mạch, Trong mũi, Dưới lưỡi
Mã ATC
  • none
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Các định danh
Tên IUPAC
  • 3,6-dihydroxy-(5α,6α)-4,5-epoxy-17-methylmorphinan
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
Số E{{#property:P628}}
ECHA InfoCard{{#property:P2566}}
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC17H21NO3
Khối lượng phân tử287,36 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O[C@@H]4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@H]3CC4)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C17H21NO3/c1-18-7-6-17-10-3-5-13(20)16(17)21-15-12(19)4-2-9(14(15)17)8-11(10)18/h2,4,10-11,13,16,19-20H,3,5-8H2,1H3/t10-,11+,13-,16-,17-/m0/s1 checkY
  • Key:IJVCSMSMFSCRME-KBQPJGBKSA-N checkY
 KhôngNcheckY (what is this?)  (kiểm chứng)

Dihydromorphin (Paramorfan, Paramorphan) là một opioid bán tổng hợp có cấu trúc liên quan và có nguồn gốc từ morphin. Liên kết đôi 7-8 trong morphin khử hóa thành một liên kết đơn từ đó thu được dihydromorphin.[1] Dihydromorphin là một thuốc giảm đau mạnh vừa phải và được sử dụng lâm sàng trong điều trị đau và cũng là một chất chuyển hóa hoạt động của thuốc giảm đau opioid dihydrocodeine.[2][3][4] Dihydromorphin thỉnh thoảng được tìm thấy với số lượng rất nhỏ trong các xét nghiệm thuốc phiện, cũng như dihydrocodeine, dihydrothebaine, tetrahydrothebaine, v.v. Quá trình sản xuất dihydromorphin từ morphin dùng trong dược phẩm đã được phát triển ở Đức vào cuối thế kỷ 19, được công bố vào năm 1900 và thuốc được giới thiệu lâm sàng là Paramorfan ngay sau đó. Một tổng hợp năng suất cao từ tetrahydrothebaine sau đó đã được phát triển.[5]

Công dụng

Y khoa

Dihydromorphin được sử dụng để kiểm soát cơn đau từ trung bình đến nặng, ví dụ như những cơn đau xảy ra ở bệnh ung thư; tuy nhiên, nó kém hiệu quả hơn trong điều trị đau thần kinh và thường được coi là không phù hợp và không hiệu quả đối với chấn thương tâm lý.[2][6]

Nghiên cứu

Dihydromorphin, thường được dán nhãn bằng đồng vị triti ở dạng [3H]-dihydromorphin, được sử dụng trong nghiên cứu khoa học để nghiên cứu sự gắn kết của các thụ thể opioid trong hệ thần kinh.[7][8]

Sức mạnh

Dihydromorphin mạnh hơn một chút so với morphin như là thuốc giảm đau có hồ sơ tác dụng phụ tương tự. Hiệu lực tương đối của dihydromorphin gấp 1,2 lần so với morphin. Khi so sánh, hiệu lực tương đối của dihydrocodeine gấp 1,15 lần so với codeine.[9]

Dược lý

Dihydromorphin hoạt động như một chất chủ vận ở các thụ thể μ-opioid (mu), δ-opioid (delta) và κ-opioid (kappa)[2][3] Chất chủ vận của thụ thể μ-opioid và δ-opioid chịu trách nhiệm phần lớn cho các tác dụng lâm sàng của opioid như dihydromorphin với agonism μ cung cấp nhiều khả năng giảm đau hơn.[10][11]

Dược động học

Khởi phát hoạt động của Dihydromorphin nhanh hơn nhiều so với morphin và nó cũng có xu hướng có thời gian tác dụng lâu hơn, thường là từ 4-7 giờ.[cần dẫn nguồn]

Tính hợp pháp

Theo Công ước thống nhất về các chất ma túy quốc tế năm 1961 thì dihydromorphin là một chất ma túy Bảng I bị kiểm soát và có thể sẽ khác tùy thuộc vào luật pháp của mỗi quốc gia.[12]

Xem thêm

Tham khảo

  1. ^ Rama Rao Nadendla. Principles Of Organic Medicinal Chemistry pp. 215
  2. ^ a b c DrugBank: Dihydromorphine (DB01565)
  3. ^ a b Dihydromorphine - PubChem
  4. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  5. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  6. ^ Dureja. Handbook Of Pain Management pp. 67
  7. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  8. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  9. ^ Rama Rao Nedendla. Principles Of Organic Medicinal Chemistry pp. 216
  10. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  11. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  12. ^ Single Convention on Narcotic Drugs, 1961 - Page 40 of 44

Liên kết ngoài

Lấy từ “https://wikibeta.org/index.php?title=Dihydromorphine&oldid=7110380”