Bước tới nội dung

Spironolactone

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Spironolactone
Skeletal formula of spironolactone
Ball-and-stick model of the spironolactone molecule
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/ˌspaɪrənoʊˈlæktoʊn/ SPY-rə-noh-LAK-tohn,[3] /ˌspɪər-/ SPEER-[4]
Tên thương mạiAldactone, Spiractin, Verospiron, many others; kết hợp: Aldactazide (+HCTZ), Aldactide (+HFMZ), Aldactazine (+altizide), others
Đồng nghĩaSC-9420; NSC-150339; 7α-Acetylthiospirolactone; 7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682627
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngĐường miệng,[1] thuốc bôi[2]
Nhóm thuốcAntimineralocorticoid; Steroidal antiandrogen
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng60–90%[5][6][12]
Liên kết protein huyết tươngSpironolactone: 88% (to albumin and AGP)[13]
Canrenone: 99.2% (to albumin)[13]
Chuyển hóa dược phẩmGan, others:
• Deacetylation via CES
• S-Oxygenation via FOM
• S-Methylation via TMT
• Dethioacetylation
• Hydroxylation via CYP3A4
• Lactone hydrolysis via PON3)[5][6][7][8][9][10][11]
Chất chuyển hóa7α-TS, 7α-TMS, 6β-OH-7α-TMS, canrenone, others[5][6][14]
(All three active)[15]
Chu kỳ bán rã sinh họcSpironolactone: 1.4 hours[5]
7α-TMS: 13.8 giờ [5]
6β-OH-7α-TMS: 15.0 giờ [5]
Canrenone: 16.5 giờ [5]
Bài tiếtNước tiểu, dịch mật[6]
Các định danh
Tên IUPAC
  • S-[(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-Dimethyl-3,5'-dioxospiro[2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'-oxolane]-7-yl] ethanethioate
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Số E{{#property:P628}}
ECHA InfoCard{{#property:P2566}}
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC24H32O4S
Khối lượng phân tử416.574 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy134 đến 135 °C (273 đến 275 °F)
SMILES
  • O=C5O[C@@]4([C@@]3([C@H]([C@@H]2[C@H](SC(=O)C)C/C1=C/C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]2CC3)CC4)C)CC5
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1 checkY
  • Key:LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N checkY
  (kiểm chứng)

Spironolactone, được bán dưới tên thương mại Aldactone cùng một số tên khác, là một loại thuốc được sử dụng chủ yếu để điều trị tích tụ chất lỏng (phù nề) do suy tim, sẹo gan hoặc bệnh thận.[1] Chúng cũng được sử dụng trong điều trị huyết áp cao, kali máu thấp nếu không chữa được với thực phẩm bổ sung, dậy thì sớm ở nam giới, mụn trứng cá và tăng trưởng lông, tóc quá mức ở phụ nữ.[1][16][17] Spironolactone được dùng bằng đường uống.[1]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm bất thường về nồng độ các chất điện giải, đặc biệt là kali máu cao, buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, phát ban và giảm ham muốn tình dục.[1] Ở những người có vấn đề ề gan hoặc thận, thì cần thận trọng hơn nếu sử dụng.[1] Spironolactone chưa được nghiên cứu nhiều với phụ nữ có thai và không nên được sử dụng để điều trị huyết áp cao khi đang trong thai kỳ.[18] Đây là một loại steroid ngăn chặn các tác động của hormone aldosterone và testosterone và có một số tác dụng giống như estrogen.[1][19] Spironolactone thuộc về một loại thuốc được gọi là thuốc lợi tiểu không tăng thải kali.[1]

Spironolactone được phát hiện vào năm 1957 và được giới thiệu vào năm 1959.[20][21][22] Nó nằm trong danh sách thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là những loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[23] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc.[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển tính đến năm 2014 là từ 0,02 đô la Mỹ đến 0,1 đô la Mỹ mỗi ngày.[24] Tại Hoa Kỳ, chi phí khoảng 0,50 đô la Mỹ mỗi ngày.[1]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  2. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> không hợp lệ; không có nội dung trong ref có tên FARIDDiamanti-Kandarakis2009
  3. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  4. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  5. ^ a b c d e f g Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  6. ^ a b c d Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  7. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> không hợp lệ; không có nội dung trong ref có tên Parkinson2001
  8. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> không hợp lệ; không có nội dung trong ref có tên Klaassen2007
  9. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> không hợp lệ; không có nội dung trong ref có tên pmid7895608
  10. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> không hợp lệ; không có nội dung trong ref có tên BlackElliott2006
  11. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> không hợp lệ; không có nội dung trong ref có tên pmid14579013
  12. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  13. ^ a b Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  14. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> không hợp lệ; không có nội dung trong ref có tên SzaszBudvari-Barany1990
  15. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  16. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  17. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  18. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  19. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  20. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  21. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  22. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  23. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
  24. ^ Lỗi Lua trong Mô_đun:Citation/CS1/Configuration tại dòng 2286: attempt to index field '?' (a nil value).
Lấy từ “https://wikibeta.org/index.php?title=Spironolactone&oldid=6969787”